商品名稱： 西咪替丁注射液

產品規格： 2ml:0.2g*10支*300盒

處方類型： 處方藥
醫保類型：無

類別： 針劑類

 

·產品描述

【藥品名稱】       

通用名稱：西咪替丁注射液

英文名稱：  Cimetidine Injection                     

漢語拼音：Ximitiding Zhusheye

【成份】               

本品主要成份為西咪替丁。其化學名稱為：1-甲基-2-氰基-3-[2-[[（5-甲基咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]胍。

化學結構式：

 

分子式：C10H16N6S 

分子量：252.34

輔料為稀鹽酸、注射用水。

【性狀】  本品為無色的澄明液體。

【適應癥】用于消化道潰瘍。

【規格】 2ml:0.2g

【用法用量】 靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250～500ml稀釋后靜脈滴注，滴速為每小時1～4mg/kg，每次0.2～0.6g。

靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射（2～3分鐘），6小時1次，每次0.2g。肌內注射。一次0.2g，6小時1次。

【不良反應】

1.    消化系統反應。較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨基轉移酶輕度升高，偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥，可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。

2.    泌尿系統反應。有引起急性間質腎炎致衰竭的報道，但此種毒性反應是可逆的。

3.    造血系統反應。對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。

4.    中樞神經系統反應?？赏ㄟ^血腦屏障，具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、嗜睡等。少數可出現不安，感覺遲鈍，語言含糊，出汗或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀，引起中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml，而且多發生于老人，幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性后，一般只需適當減少劑量即可消失，用擬膽堿藥毒扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。

5.    心血管系統反應，可有心動過緩，面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停 、呼吸短促或呼吸困難。

6.    對內分泌和皮膚的影響，本品具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等，停藥后即可消失；可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。

【禁忌】1.孕婦及哺乳期婦女禁用。

       2.對本品過敏者禁用。                                                           

【注意事項】 

1、不宜用于急性胰腺炎。

2、用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。

3、應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用，以防加重中樞神經毒性反應。

4、用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。

5、慢性消化性潰瘍突然停藥可能導致穿孔，估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。

6、對診斷的干擾：胃液隱血試驗可出現假陽性；血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素濃度則可能降低。

7、下列情況應慎用

（1）嚴重心臟及呼吸系統疾患；肝、腎功能不全患者慎用。

（2）慢性炎癥，如系統性紅斑狼瘡（SLE），西咪替丁的骨髓性可能增高。

（3）器質性腦病。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤屏障，并能進入乳汁，引起胎兒和嬰兒肝功能障礙，故禁用。

【兒童用藥】  兒童慎用。

【老年用藥】老年患者慎用。用藥間隔時間可延長，劑量酌減。

【藥物相互作用】

1、  與制酸藥伍用，對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能減少，故一般不提倡。

2、  本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效（因硫糖鋁需經胃酸水解后才能發揮作用）。加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀，并可發展為呼吸及循環衰竭。如必須與抗酸劑合用，兩者應至少相隔1小時。

3、  與香豆素類抗凝藥伍用時，凝血酶原時間可進一步延長，因此須密切注意病情變化，并調整抗凝藥用量。

4、  與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。

5、  與苯妥英鈉伍用時，后者血藥濃度增高，毒性可能增強，注意定期復查周圍血象。

6、  本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍，應注意。

7、  病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再用本品。

8、  本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。

9、  可干擾酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。

10、本品與卡托普利伍用有可能引起精神病癥狀。

11、由于本品與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明對抗，只能被氯化鈣對抗，因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

12、與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時，血藥濃度可能增高。

13、與茶堿、咖啡因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時，肝代謝降低，可導致清除延緩，血藥濃度升高，可能發生中毒反應。

【藥物過量】常見的過量征象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。處理：首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物，并給予臨床監護及支持療法，出現呼吸衰竭者，立即進行人工呼吸，心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

【藥理毒理】

1.  藥理作用：主要作用于壁細胞上H2受體，起競爭性抑制組胺作用，抑制基礎胃酸分泌，也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg，4～5小時后，抑制基礎胃酸分泌可達80%，可抑制基礎胃酸50%達4～5小時。

2.  毒理研究：大鼠和犬的亞急性、慢性毒性試驗證明，本品有輕度抗雄激素作用引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌，但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用，亦無依賴性和耐受性。

【藥代動力學】本品吸收后廣泛分布于除腦以外的全身組織中，本品能透過通胎盤屏障，乳汁中本品濃度可高于血漿濃度。蛋白結合率為15%～20%，部分在肝臟內代謝，代謝產物為Sulphoxide和Hydroxymethylcimetiding，主要經腎排泄。24小時后注射量的約75%以原形自腎排出；10%可從糞便排出?？山浹和肝銮宄?。腎功能正常時t1/2為2小時，肌酐清除率在20～50ml/分鐘者其半衰期（t1/2）為2.9小時，＜20ml/分鐘者時為3.7小時，腎功能不全者為5小時。

【貯藏】密閉保存。

【包裝】 低硼硅玻璃安瓿裝 ， 10支/盒。

【有效期】24個月

【執行標準】《中華人民共和國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H20056905
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上?，F代哈森（商丘）藥業有限公司
 地  址：商丘市梁園區產業集聚區新興路166號

【生產企業】

     企業名稱：上?，F代哈森（商丘）藥業有限公司